Amikacin – Nguyên liệu dược kháng sinh nhóm aminoglycoside
1. Thông tin chung
Tên hoạt chất: Amikacin
Tên hóa học: (2S)-4-Amino-2-hydroxybutanoic acid [(1S,2S,3R,4S,5R,6R)-4-amino-2-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-3-yl]oxy-3-[(1R,2R,3R,4R,6S)-4,6-diamino-2,3-dihydroxycyclohexyl]oxy-5-hydroxy-2-methoxy-4-methylpentanoate sulfate
Công thức phân tử: C22H43N5O13 · 2H2SO4
Phân loại: Kháng sinh nhóm aminoglycoside
Số CAS: 37517-28-5 (dạng base)
amikacin nguyên liệu
2. Đặc điểm hóa lý
Trạng thái: Bột kết tinh màu trắng hoặc gần như trắng
Tính tan:
Dễ tan trong nước
Không tan hoặc tan rất ít trong ethanol, ether
Độ ổn định: Ổn định khi bảo quản ở điều kiện thường, tránh ẩm
Dạng thường dùng: Amikacin sulfate (muối sulfat của amikacin base)
3. Cơ chế tác dụng
Amikacin là một kháng sinh aminoglycoside có phổ kháng khuẩn rộng, đặc biệt hiệu quả với vi khuẩn Gram âm. Cơ chế hoạt động:
Gắn vào tiểu đơn vị 30S của ribosome vi khuẩn
Ngăn chặn quá trình dịch mã RNA, ức chế tổng hợp protein của vi khuẩn
Gây sai lệch trình tự protein → vi khuẩn không sống được
Amikacin có khả năng kháng được enzym phá hủy aminoglycoside do vi khuẩn tạo ra, giúp nó hiệu quả với nhiều chủng đề kháng.
4. Phổ tác dụng
Gram âm: Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
Gram dương: Tác dụng yếu, thường phối hợp với beta-lactam nếu cần
Mycobacteria: Có tác dụng với Mycobacterium tuberculosis kháng đa thuốc
5. Ứng dụng trong bào chế thuốc
5.1. Dạng bào chế phổ biến
Amikacin nguyên liệu được sử dụng để sản xuất:
Dung dịch tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp
Dung dịch khí dung (dạng off-label cho bệnh phổi mạn tính)
Dung dịch nhỏ tai/mũi (trong tai mũi họng)
5.2. Hàm lượng thông dụng
Dung dịch tiêm chứa amikacin sulfate tương đương:
250 mg, 500 mg, hoặc 1 g amikacin base trong 2 – 4 mL dung môi
6. Đặc tính dược động học
Hấp thu: Kém qua đường uống, dùng chủ yếu đường tiêm
Phân bố: Phân bố rộng trong dịch ngoại bào, thấm tốt vào nước tiểu
Thải trừ: Qua thận, dưới dạng không đổi
Thời gian bán thải: Khoảng 2 – 3 giờ (ở người bình thường)
7. Tác dụng phụ và lưu ý
Tác dụng phụ thường gặp
Độc tính trên thận (nephrotoxicity)
Độc tính trên tai (ototoxicity) – có thể không hồi phục
Rối loạn tiền đình
Tăng nguy cơ độc tính nếu phối hợp với thuốc lợi tiểu mạnh hoặc các aminoglycoside khác
Lưu ý khi sử dụng API
Phải kiểm tra độ tinh khiết, tạp chất liên quan và kim loại nặng theo tiêu chuẩn dược điển
Bảo quản nơi khô ráo, kín ánh sáng, tránh tiếp xúc với độ ẩm
Không được sử dụng khi có tạp không định danh vượt mức quy định
Amikacin là một nguyên liệu dược chất quan trọng trong sản xuất các thuốc tiêm kháng sinh điều trị nhiễm khuẩn nặng do vi khuẩn Gram âm, đặc biệt là những trường hợp nhiễm trùng bệnh viện, viêm phổi, nhiễm khuẩn tiết niệu hoặc nhiễm khuẩn huyết. Với phổ tác dụng rộng và hiệu quả cao với chủng vi khuẩn kháng thuốc, Amikacin tiếp tục giữ vai trò quan trọng trong điều trị và sản xuất thuốc kháng sinh hiện đại.
Mua Amikacin Nguyên Liệu ở đâu tại Việt Nam?
Để biết thêm chi tiết hoặc để đặt hàng, vui lòng liên hệ:
Hoá Dược Việt (VPHARCHEM)
Địa chỉ: 17A Nhiêu Tứ, Phường 7, Quận Phú Nhuận, TP. Hồ Chí Minh
Điện thoại: 0906917175
Email: info@vpharchem.com
chales.dang@vpharchem.com
Website: hoaduocviet.vn HOÁ DƯỢC VIỆT (VPHARCHEM)
Chúng tôi cam kết mang đến sự hỗ trợ toàn diện và thông tin chi tiết để đảm bảo bạn có thể lựa chọn dịch vụ mua Amikacin Nguyên Liệu tốt nhất
Xem thêm