So sánh Pregelatinized Starch (Starch 1500) với MCC, PVP và Lactose

Phân tích kỹ thuật — So sánh Pregelatinized Starch (Starch 1500) với MCC, PVP và Lactose

Pregelatinized Starch (Starch 1500) là tinh bột đã được xử lý (cơ học/hoặc nhiệt) để phá vỡ một phần hoặc toàn bộ cấu trúc hạt, tạo đặc tính chảy tốt, nén tốt, tác dụng rã theo hai cơ chế: trương nở và hòa tan. Điều này khiến Starch 1500 trở thành tá dược đa năng — độn (diluent), dính (binder), và rã (disintegrant)

Phân tích kỹ thuật — So sánh Pregelatinized Starch (Starch 1500) với MCC, PVP và Lactose

Từ khóa: Pregelatinized Starch, Starch 1500, tinh bột tiền gelatin hóa, MCC, Microcrystalline Cellulose, PVP, Polyvinylpyrrolidone, Lactose, tá dược dập trực tiếp, tá dược rã.

Tổng quan

Pregelatinized Starch (Starch 1500) là tinh bột đã được xử lý (cơ học/hoặc nhiệt) để phá vỡ một phần hoặc toàn bộ cấu trúc hạt, tạo đặc tính chảy tốt, nén tốt, tác dụng rã theo hai cơ chế: trương nở và hòa tan. Điều này khiến Starch 1500 trở thành tá dược đa năng — độn (diluent), dính (binder), và rã (disintegrant) — đặc biệt phù hợp cho dập trực tiếp.

Pregelatinized Starch

Dưới đây là phân tích kỹ thuật so sánh Starch 1500 với ba tá dược phổ biến: MCC (Microcrystalline Cellulose), PVP (Polyvinylpyrrolidone) và Lactose.

Phân tích chi tiết theo tiêu chí kỹ thuật
1. Khả năng chảy (Flowability)

• Starch 1500: Thiết kế để cải thiện khả năng chảy so với tinh bột nguyên thủy; phù hợp cho dosing và nạp liệu trong dây chuyền dập trực tiếp.
• MCC: Thường có flow trung tính, đôi khi cần trợ chảy (glidant) để ổn định quá trình.
• PVP: Dạng bột thường chảy kém; PVP được dùng ở dạng dung dịch làm binder cho wet granulation.
• Lactose: Flow tốt, nhưng dễ bị ẩm.

2. Khả năng nén (Compressibility / Compactibility)

• MCC dẫn đầu về khả năng tạo viên có độ cứng cao (deformation dẻo).
• Starch 1500 có compressibility tốt, đủ cho direct compression, đặc biệt trong phối hợp với MCC giúp cân bằng cứng–rã.
• PVP không phù hợp cho direct compression; dùng làm binder khi làm hạt.
• Lactose nén vừa phải; tốt cho viên tan nhanh, nhưng không cho độ cứng cao như MCC.

3. Cơ chế rã (Disintegration)

• Starch 1500 hoạt động bằng trương nở tạo áp lực phá vỡ viên và phần hòa tan giúp mở lỗ cho nước xâm nhập → rã nhanh.
• MCC chủ yếu rã bằng cơ chế trương nở cơ học, rã chậm hơn khi so với Starch1500.
• PVP không đóng vai trò rã.
• Lactose rã bằng cơ chế hòa tan nhanh.

4. Ảnh hưởng của tá dược trơn (Lubricant)

• Starch 1500 có đặc tính self-lubricating nhẹ, nhưng khi phối hợp với các tá dược khác vẫn cần tá dược trơn (cần lượng phù hợp vì khi thêm magnesium stearate >0.25% có thể làm giảm độ rã và độ bền viên).
• MCC và Lactose nhạy với Mg-stearate (giảm độ bền và tăng thời gian rã).
• PVP không áp dụng cho direct compression.

5. Ổn định & tương thích hoạt chất

• Starch 1500 có tính tương thích hóa học tốt, ít xảy ra phản ứng Maillard (so với lactose) và ít hút ẩm hơn lactose monohydrate.
• Lactose có thể phản ứng với amino-containing APIs (Maillard), không phù hợp với nhiều amin hay peptide.
• PVP có thể tương tác với một số hoạt chất (dựa trên polarity), cần đánh giá tương thích.
• MCC rất ổn định, ít tương tác hóa học.

Ứng dụng thực tế & gợi ý công thức

• Viên dập trực tiếp hiệu suất cao: Starch 1500 (10–20%) + MCC (20–40%) → cân bằng độ cứng và độ rã.
• Viên rã nhanh (ODT): Starch 1500 (10–15%) + Lactose (làm tan nhanh) → cải thiện cảm nhận khi dùng.
• Thay thế PVP để tối giản quy trình: Nếu muốn loại bỏ giai đoạn hạt hóa ướt, Starch 1500 có thể thay PVP trong công thức đơn giản, giảm chi phí sấy và thời gian sản xuất.
• Viên chứa hoạt chất nhạy ẩm: Ưu tiên Starch 1500 LM (low moisture) và hạn chế lactose monohydrate.

Lưu ý kiểm soát chất lượng

• Kiểm tra độ ẩm, kích thước hạt, flowability (Carr Index) và COA khi chọn nhà cung cấp.
• Thử nghiệm tensile strength, disintegration time, friability trên mẫu thử trước scale-up.
• Giám sát hàm lượng magnesium stearate; bắt đầu thử nghiệm với 0.25% và tối ưu bằng thực nghiệm.

Khi nào chọn Starch 1500?

• Chọn Starch 1500 khi bạn cần giải pháp đa năng: dập trực tiếp, rã nhanh, ít hút ẩm và giảm bước xử lý (no wet granulation).
• Kết hợp Starch 1500 + MCC là lựa chọn tối ưu để đạt cân bằng giữa độ cứng viên và độ rã.
• Không chọn PVP nếu mục tiêu là direct compression; vẫn dùng PVP nếu cần binder cho wet granulation.
• Tránh dùng lactose khi hoạt chất có nhóm amin hoặc khi yêu cầu ổn định trong điều kiện ẩm.

Cần tối ưu công thức viên nén hoặc thử mẫu Starch 1500 cho sản xuất? Liên hệ Hóa Dược Việt — chúng tôi cung cấp Starch 1500 (bao gồm Low Moisture), hỗ trợ thử mẫu, tư vấn công thức & phân tích kỹ thuật cho R&D và QC.

LIÊN HỆ
Công Ty TNHH Thương Mại Dịch Vụ Hóa Dược Việt - VPHARCHEM
Mã số thuế: 0314042071

Địa chỉ văn phòng: 17 Nhiêu Tứ, Phường Cầu Kiệu, Thành phố Hồ Chí Minh, Việt Nam.
Địa chỉ kho: 24 An Phú Đông 12, Khu Phố 19, Phường An Phú Đông, Tp.Hồ Chí Minh, Việt Nam.

Điện thoại: 0938773007

Email: info@vpharchem.com