Tá dược độn

Tá dược độn là gì? Ứng dụng của tá dược độn trong bào chế Dược phẩm?
Tá dược và tá dược độn
Có nhiều định nghĩa khác nhau cho tá dược tuy nhiên hầu hết đều mang nội hàm rằng: tá dược là chất không có hoặc có rất ít tác dụng trị liệu cụ thể, tá dược giúp định hình nên dạng bào chế, tạo thuận lợi cho bào chế và sử dụng sản phẩm hoặc đóng vai trò trong bảo quản, ổn định, cải thiện và nâng cao sinh khả dụng của thuốc. Tùy theo dạng bào chế, mục đích sử dụng mà tá dược có tên gọi (theo chức năng, công dụng) khác nhau. Một tá dược có thể có nhiều chức năng tuy nhiên trong một qui trình bào chế cụ thể, một tá dược thường chỉ có một công dụng/chức năng chính. Tùy trường hợp tá dược có thể được xem như hoạt chất và ngược lại.
 

Tá dược độn là một trong 4 nhóm tá dược chính trong viên nén (gồm tá dược độn, tá dược dính, tá dược rã và tá dược trơn bóng). Tá dược độn có nhiều vai trò quan trọng trong công thức như:
- Định hình dạng bào chế: tá dược độn giúp tăng thể tích, khối lượng viên đến mức mong muốn, tạo thuận lợi cho quá trình bào chế và sử dụng.
- Cải thiện tính chất cơ lý: tá dược độn giúp tăng tính chịu nén, trơn chảy của cốm/ hoạt chất, độ bền bề mặt, độ cứng của viên.
- Cải thiện sinh khả dụng.

tá dược độn

Phân loại và ứng dụng của tá dược độn
Tinh bột và dẫn chất
Tinh bột: Là polysaccharide tự nhiên được tìm thấy trong nhiều loại thực vật, có nhiều dạng khác nhau, như tinh bột ngô, khoai tây, sắn, gạo, lúa mì. Khi sử dụng làm tá dược độn, tinh bột tạo điều kiện thuận lợi cho quá trình sản xuất trong các quá trình trộn, làm đầy nang, pha loãng các hoạt chất có tác dụng dược lý mạnh,… Tuy nhiên, khi sử dụng tinh bột cần có bước tạo hạt trước để tránh các vấn đề về trơn chảy và sự tách lớp. Một số hỗn hợp tinh bột-lactose được sản xuất với kỹ thuật đặc biệt có thể sử dụng trong quy trình dập thẳng, cải thiện quá trình tạo viên và thời gian rã của viên nén. Tinh bột chưa gelatin hóa có một số nhược điểm khi sử dụng làm tá dược độn như, tính chịu nén kém (do biến dạng đàn hồi), tính hút ẩm và hàm ẩm cao. Khi sử dụng tinh bột làm tá dược độn ở nồng độ cao, nó cũng có thể gây bở viên.
 

Dẫn chất của tinh bột:
Dextrin, cyclodextrin: các chất này có thể được sử dụng làm tá dược độn cho cả công thức viên nang và viên nén. Chúng không hoặc ít hút ẩm, cải thiện độ tan của thuốc và giúp giải phóng dược chất tốt hơn so với tinh bột. Cyclodextrin có thể được sử dụng để tạo thành các phức bao với nhiều loại phân tử thuốc, chủ yếu giúp cải thiện độ hòa tan và sinh khả dụng. Cyclodextrin có thể dùng làm tá dược độn cho cả quá trình xát hạt ướt và dập trực tiếp, tuy nhiên khi sử dụng trong quy trình dập trực tiếp cyclodextrin có xu hướng chảy kém và cần thêm tá dược trơn chảy chẳng hạn như magie stearate.

Tinh bột tiền gelatin hóa: Tinh bột tiền gelatin hóa là tinh bột biến tính, có thể được sử dụng trong công thức viên nang và viên nén như một tá dược dính, tá dược độn và tá dược rã. So với tinh bột, tinh bột tiền gelatin hóa có đặc tính chịu nén và chảy tốt hơn và có thể được sử dụng làm tá dược độn cho quy trình dập trực tiếp. Thông thường nồng độ tinh bột tiền gelatin hóa dùng làm tá dược độn trong viên nang là 5-75% w/w, trong quy trình dập thẳng là 5-20% w/w và trong quy trình sát hạt ướt là 5-10% w/w.

Cellulose và dẫn chất
Microcrystalline cellulose (MCC): MCC được sản xuất bằng cách thủy phân có kiểm soát alpha-cellulose, thu được dưới dạng bột từ sợi nguyên liệu thực vật, bằng dung dịch axit loãng. MCC có nhiều loại khác nhau dùng cho các yêu cầu khác nhau. Khi được sử dụng như tá dược độn, MCC thể hiện tính chịu nén tốt, dính, rã tốt, viên có độ cứng cao. MCC hút ẩm tuy nhiên có hàm ẩm thấp. So với các tá dược độn khác, MCC có xu hướng giữ lại hoạt chất trong viên khi thử hòa tan. Nên kết hợp MCC với các tá dược độn khác để cải thiện tính chất của viên. Trong cả viên nén và viên nang, nồng độ MCC được sử dụng làm tá dược độn có thể từ 20-90%.

Dẫn chất của cellulose: gồm một số tá dược tiêu biểu như: NaCMC, CaCMC, Methyl cellulose, EC, HPMC, HPC, L-HPC. Các tá dược này đều có nguồn gốc từ cellulose, được cải thiện thêm tính dính hoặc tính rã. Ngoài ra, đây đều là các tá dược đa năng, chúng có thể xuất hiện trong các công thức khác nhau ở nồng độ và vai trò khác nhau ngoài làm tá dược độn.

Các muối vô cơ
Muối calci: CaCO3, di/tricalci phosphat, calci lactate: các tá dược độn này giá rẻ, được sử dụng tương đối nhiều. Chúng có tính chịu nén tốt, độ cứng cao, tuy nhiên, nhóm tá dược độn này có tính rã kém nên khi sử dụng trong công thức cần phối hợp thêm tá dược rã.
MgCO3: MgCO3 có thể được sử dụng làm tá dược độn trong quy trình dập thẳng, nó còn có tính thấm hút mạnh, dùng cho các viên có thành phần lỏng. Lượng MgCO3 sử dụng để hấp phụ chất lỏng thường chiếm tỉ lệ nhỏ trong công thức (khoảng 1%), nhưng nếu được sử dụng với vai trò làm tá dược độn dập thẳng, nó có thể được sử dụng ở nồng độ lên tới 45%. Ngoài ra, MgO cũng được sử dụng làm tá dược độn trong viên nén để điều chỉnh độ pH cho viên. Nó cũng có thể được thêm vào viên để hút hết lượng nước dư thừa và liên kết với silica để tăng tính trơn chảy khi dập viên.
 

Muối carbonate và bicarbonate của sodium: thông thường các muối này được sử dụng làm tá dược độn cho viên sủi, tuy nhiên cần lưu ý sử dụng lượng acid dư để phản ứng hoàn toàn với các muối carbonate này và tránh vị kiềm trong chế phẩm tan.
Một số muối khác: NaCl dùng làm tá dược độn cho viên hòa tan, viên cấy dưới da. Sodium salicylate, sodium benzoate dùng làm tá dược độn cho viên chứa caffeine, giúp cải thiện độ hòa tan.
 

Các loại đường
Lactose: đây là loại tá dược độn thung dụng nhất, thông thường gồm hai dạng, lactose anhydrous và lactose monohydrate. Lactose được tổng hợp bằng nhiều phương pháp khác nhau (kết tinh, sấy phun,...) và có thể được sử dụng làm tá dược độn trong cả quy trình xát hạt ướt và dập thẳng. Tá dược độn này chịu nén tốt, dễ sấy, giúp viên giải phóng hoạt chất nhanh. Ngoài ra lactose còn được kết hợp với nhiều tá dược khác như tinh bột, MCC, powder cellulose, povidone để tạo thành co-processed excipients, giúp nó gia tăng tính năng ưu việt và có thêm tính năng thuận lợi mới khi sử dụng làm tá dược độn.

Mannitol: khi sử dụng làm tá dược độn, mannitol có tính chịu nén tốt, hút ẩm rất ít nên phù hợp cho các hoạt chất nhạy với ẩm. Mannitol phun sấy có thể được sử dụng trong quy trình dập thẳng. Nó thường được sử dụng làm ta dược độn cho viên nhai, ngậm, tan trong miệng ở nồng độ 10-90% w/w.

Sucrose, glucose: các loại đường này chủ yếu dùng làm tá dược độn cho viên nhai, viên ngậm hoặc viên hòa tan trước khi uống. Chúng có đặc tính chịu nén, tính dính tốt và có thể sử dụng làm tá dược độn trong quy trình dập thẳng. Glucose có vị ít ngọt hơn sucrose.
THÔNG TIN VỀ CÔNG TY CUNG CẤP
Là một trong những công ty hàng đầu trong lĩnh vực cung cấp nguyên liệu cho sản xuất dược phẩm tại Việt Nam, Hoá Dược Việt (VPHARCHEM) cam kết vững chắc về chất lượng sản phẩm và phong cách làm việc chuyên nghiệp.
Chúng tôi tự hào là đối tác đáng tin cậy của nhiều doanh nghiệp dược phẩm uy tín trong và ngoài nước với hơn 10 năm kinh nghiệm và đội ngũ nhân viên có trình độ cao.
Nếu bạn cần thông tin về COA của tá dược độn. Hãy liên hệ với chúng tôi theo thông tin bên dưới, để được phục vụ một cách tốt nhất.

Hoá Dược Việt (VPHARCHEM)
Địa chỉ: 17A Nhiêu Tứ, Phường 7, Quận Phú Nhuận, TP. Hồ Chí Minh
Điện thoại: 0906917175
Email: info@vpharchem.com
           charles.dang@vpharchem.com
Website: hoaduocviet.vn  HOÁ DƯỢC VIỆT (VPHARCHEM)
Chúng tôi cam kết mang đến sự hỗ trợ toàn diện và thông tin chi tiết để đảm bảo sản phẩm của bạn được sản xuất với chất lượng tốt nhất.