Tá dược

Vai trò của các nhóm tá dược trong bào chế Dược phẩm?
1.1. Tá dược và vai trò của tá dược
Nhắc đến thuốc, ta thường chỉ quan tâm đến hoạt chất - thành phần chính mang lại hiệu quả điều trị. Tuy nhiên, ẩn sau mỗi viên thuốc, mỗi ml dung dịch còn có sự góp mặt của một "nhân vật" thầm lặng nhưng vô cùng quan trọng: tá dược. Về mặt từ nguyên, tá dược có thể được hiểu là “người phụ tá” cho dược chất trong quá trình sử dụng thuốc điều trị bệnh.
Tá dược là những thành phần không có tác dụng điều trị, nhưng đóng vai trò thiết yếu trong bào chế, bảo quản và đưa hoạt chất đến vị trí tác dụng. Vai trò của tá dược vô cùng đa dạng:

Tá dược là gì? Vai trò trong Dược Phẩm

1.1.1. Tạo thành dạng bào chế phù hợp
Tá dược giúp tạo ra các dạng bào chế như viên nén, viên nang, dung dịch, thuốc tiêm,... giúp người sử dụng dễ dàng dùng thuốc theo chỉ định. Ví dụ:
- Các tá dược độn trong viên nén giúp định hình dạng bào chế, tăng thể tích, khối lượng mong muốn của viên; cải thiện các tính chất cơ lý như: tính chịu nén, trơn chảy của cốm/ hoạt chất, cải thiện độ bền bề mặt, độ cứng của viên,… Nhóm tá dược độn cho viên nén gồm những nhóm chính như:
    + Tinh bột và dẫn chất: tinh bột, tinh bột tiền gellatin hóa, dextrin, cyclodextrin.
    + Cellulose và dẫn chất: MCC (chịu nén tốt, dính, rã tốt); NaCMC, CaCMC, methyl cellulose, HPC, HPMC (cải thiện thêm tính dính, rã).
    + Các muối vô cơ: CaCO3, di/tri calci phosphat, calci lactate, MgCO3,…
- Các tá dược nền thuốc đạn đình hình nên dạng bào chế, đảm bảo tính chất cơ lý của sản phẩm; cải thiện sinh khả dụng. Thông thường các tá dược nền thuốc đạt có nhiệt độ nóng chảy thấp hơn 36.5 độ C; có khoảng nóng chảy thích hợp; khả năng co rút thể tích và độ nhớt phù hợp để đổ khuôn; ổn định về lý hóa;… Nhóm tá dược này có một vài nhóm chính như:
    + Tá dược béo (thân dầu): không tan trong niêm dịch mà chảy lỏng ở thân nhiệt và giải phóng hoạt chất, gồm các tá dược như bơ cacao và các thế phẩm, dầu, mỡ hydrogen hóa, triglicerid tổng hợp hoặc bán tổng hợp,…
    + Tá dược thân nước: hòa tan trong niêm dịch và giải phóng hoạt chất, gồm các tá dược, glycerin-gelatin, PEG.
1.1.2. Giúp hoạt chất tan và hấp thu tốt hơn
Nhiều tá dược có thể làm tăng độ tan, tính thấm của hoạt chất, giúp cơ thể hấp thu thuốc hiệu quả hơn. Điển hình trong nhóm tá dược này là các chất hoạt động bề mặt như:
- Chất diện hoạt anion: docusate sodium, phospholipids, sodium lauryl sulfate,…
- Chất diện hoạt cation: cetrimide, benzalkonium chloride, benzethonium chloride,…
- Chất diện hoạt không ion hóa: sorbitan ester, PEG ester, các alcol béo, polysorbate,…
1.1.3. Tăng tính ổn định
Tá dược giúp bảo vệ hoạt chất khỏi tác động của môi trường, vi sinh vật, đảm bảo chất lượng thuốc trong thời hạn sử dụng. Thông thường có hai nhóm tá dược được thêm vào đóng vai trò như chất bảo quản trong công thức:
- Chất bảo quản chống oxy hóa: vitamin C, vitamin E, propyl gallate, BHT, BHA,…
- Chất bảo quản kháng vi sinh vật: benzoic acid, các paraben và các muối của chúng,…
Ngoài ra, gói hút ẩm, các lớp bao film cũng góp phần bảo vệ công thức bào chế chống lại cái điều kiện bất lợi của bên ngoài như độ ẩm, oxy không khí.
1.1.4. Cải thiện hương vị
Tá dược có thể che đắng, tạo mùi vị dễ chịu cho thuốc, giúp người bệnh dễ uống hơn. Các tá dược nhóm này có thể bao gồm tá dược điều vị như: aspartam, acesulfam K, sucrose,...; tá dược tạo mùi vị như: vanilline, maltol,…; hoặc cũng có thể là các nhựa trao đổi ion che đắng và các kỹ thuật bào chế như bao vi nang, tạo vi nhũ tương,…; kỹ thuật tổng hợp như sử dụng prodrug,…
1.1.5. Tạo sự tiện lợi cho người sử dụng
Tá dược giúp tạo ra các dạng bào chế dễ sử dụng như thuốc dạng viên nang, thuốc dạng dung dịch,... giúp người bệnh dễ dàng mang theo và sử dụng thuốc.
Ví dụ viên nén là dạng bào chế chiếm đa số trong các dạng bào chế, chúng thường được dùng đường uống, rất thuận tiện với liều chính xác và an toàn. Viên nén có thể tích nhỏ và dễ che dấu mùi vị khó chịu của hoạt chất. Viên có độ ổn định và tuổi thọ cao, dễ đóng gói, bảo quản, vận chuyển, tồn trữ và mang theo người.
1.2. Lựa chọn và sử dụng tá dược phù hợp
Lựa chọn tá dược phù hợp là một khâu quan trọng trong bào chế thuốc, ảnh hưởng trực tiếp đến hiệu quả và an toàn của sản phẩm. Có nhiều yếu tố cần cân nhắc khi lựa chọn tá dược:
1.2.1. Tính tương thích:
Tá dược cần tương thích về mặt hóa học và vật lý với hoạt chất và với nhau để tránh xảy ra tương kỵ trong quá trình sản xuất, bảo quản, sử dụng, ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị của thuốc. Trong thực tế, sự tương kỵ xảy ra phức tạp và bị ảnh hưởng bởi nhiều yếu tố, như ảnh hưởng lẫn nhau của hoạt chất, của hoạt chất với tá dược, bao bì, môi trường,… Có một số loại tương kỵ chính sau:
 - Vật lý: công thức thuốc bị biến đổi thể chất, kết tủa hoặc phân lớp (thường xảy ra với các hệ phân tán dị thể), dược chất bị hấp phụ bởi tá dược làm giảm sinh khả dụng (thường xảy ra đối với viên nén),…
- Dược lý: các hoạt chất làm giảm tác dụng dược lý của nhau.
- Hóa học: hoạt chất hoặc tá dược xảy ra phản ứng kết tủa (ví dụ muối calci có thể gây kết tủa các citrate), phản ứng thủy phân (ví dụ các gum tạo gel bị thủy phân làm giảm độ nhớt của gel), tạo phức (ví dụ: các hợp chất phenol tạo phức với alkaloid hoặc kim loại), tạo khí (ví dụ các muối carbonate tạo khí CO2 khi tiếp xúc với acid), phản ứng oxy hóa khử,…
Các hiện tượng tương kỵ này có thể được khắc phục bằng nhiều cách khác nhau như tăng thêm chất diện hoạt, điều chỉnh hệ nền, bao cách ly các thành phần với nhau, hoặc pha chế và sử dụng ngay (thuốc bột, thuốc cốm pha hỗn dịch),…
Một số hiện tượng tương kỵ có thể được ứng dụng trong các dạng bào chế ví dụ: povidon hấp phụ iod được dùng làm thuốc sát khuẩn ngoài da, menthol tạo hỗn hợp với eucalyptol được sử dụng trong điều chế dầu gió, muối carbonate tạo phản ứng sủi với các acid được ứng dụng trong viên sủi,…
Nhìn chung tương kỵ trong bào chế là một hiện tượng phức tạp, cần được các nhà bào chế và sản xuất lưu ý trong quá trình lựa chọn tá dược và tiến hành quy trình bào chế và sản xuất.
1.2.2. Phù hợp với dạng bào chế
Mỗi dạng bào chế (viên nén, viên nang, dung dịch, thuốc tiêm...) đòi hỏi các loại tá dược khác nhau để đáp ứng các yêu cầu về độ tan rã, tính ổn định, khả năng phân phối thuốc, sinh khả dụng,…
Ví dụ: β-Cyclodextrin là cyclodextrin được sử dụng phổ biến nhất, mặc dù nó ít hòa tan nhất. Nó là loại cyclodextrin rẻ nhất và có thể tạo thành các phức bao phân tử của một số hoạt chất được chú ý trong ngành dược. Tuy nhiên, β-cyclodextrin gây độc cho thận và không được sử dụng trong công thức thuốc tiêm. Dẫn xuất của nó betadex sulfobutyl ether sodium lại được sử dụng trong các sản phẩm đường tiêm vì đây là một trong số ít các CD đủ an tan để sử dụng cho đường dùng này, do đó nó được sử dụng trong sản phẩm tiêm nhiều hơn bất kỳ CD nào khác.
Một ví dụ khác là trong các dạng thuốc nước, các công thức thường được thêm vào các tá dược bảo quản kháng khuẩn, do nước là môi trường thuận lợi cho sự phát triển của vi sinh vật. Ngược lại, trong các dạng thuốc có nền là tá dược thân dầu, đặc biệt là các chất béo tự nhiên, thường được thêm vào các tá dược bảo quản chống oxy hóa vì các chất béo này dễ bị ôi thiu.
1.2.3. An toàn cho người sử dụng
Tá dược phải an toàn, ít gây ra tác dụng phụ hoặc tương tác với các thành phần khác trong chế độ ăn uống, sử dụng thuốc của bệnh nhân. Một trong các yêu cầu bắt buộc đối với thuốc là phải an toàn cho người sử dụng. Trong thực tế các tá dược thường được xem là an toàn ở lượng được sử dụng cho mục đích làm tá dược, tuy nhiên khi nuốt phải một lượng lớn chúng có nguy cơ gây độc hại. Một số tá dược có nguy cơ gây ra tình trạng kích ứng, dị ứng hoặc quá mẫn. Bên cạnh đó, nhiều tá dược trong ngành dược cũng được sử dụng cho các ngành liên quan khác như mỹ phẩm và thực phẩm. Do đó các tổ chức quản lý dược khác nhau như WHO, FDA,… đặt ra lượng tiêu thụ hàng ngày chấp nhận được đối với những tá dược này để đảm bảo an toàn cho sức khỏe người sử dụng.
Khi lựa chọn và sử dụng tá dược người sử dụng cũng nên tuân thủ hướng dẫn bảo quản cụ thể của nhà sản xuất đối với từng loại tá dược. Việc bảo quản tá dược đúng cách giúp tránh sự biến đổi trong tính chất lý hóa của tá dược, tránh sự hình thành các sản phẩm thứ cấp trong quá trình bảo quản, góp phần đảm bảo an toàn và hiệu quả cho người sử dụng thuốc.
Ngoài các yếu tố kể trên, giá thành, tính sẵn có trên thị trường của tá dược cũng là những yếu tố cần cân nhắc để đảm bảo hiệu quả kinh tế.
1.3. Thông tin về công ty cung cấp
Là một trong những công ty hàng đầu trong lĩnh vực cung cấp nguyên liệu cho sản xuất dược phẩm tại Việt Nam, Hoá Dược Việt (VPHARCHEM) cam kết vững chắc về chất lượng sản phẩm và phong cách làm việc chuyên nghiệp. 
Chúng tôi tự hào là đối tác đáng tin cậy của nhiều doanh nghiệp dược phẩm uy tín trong và ngoài nước với hơn 10 năm kinh nghiệm và đội ngũ nhân viên có trình độ cao.
Nếu bạn cần thông tin về COA của các tá dược. Hãy liên hệ với chúng tôi theo thông tin bên dưới, để được phục vụ một cách tốt nhất.

Để biết thêm chi tiết hoặc để đặt hàng, vui lòng liên hệ:
Hoá Dược Việt (VPHARCHEM)
Địa chỉ: 17A Nhiêu Tứ, Phường 7, Quận Phú Nhuận, TP. Hồ Chí Minh
Điện thoại: 0906917175
Email: info@vpharchem.com
           charles.dang@vpharchem.com
Website: hoaduocviet.vn  HOÁ DƯỢC VIỆT (VPHARCHEM)
Chúng tôi cam kết mang đến sự hỗ trợ toàn diện và thông tin chi tiết để đảm bảo sản phẩm của bạn được sản xuất với chất lượng tốt nhất.