Tá dược rã

Tá dược rã là gì? Ứng dụng của tá dược rã trong công nghệ bào chế Dược phẩm
1.1. Tá dược và tá dược rã
Có nhiều định nghĩa khác nhau cho tá dược tuy nhiên hầu hết đều mang nội hàm rằng: tá dược là chất không có hoặc có rất ít tác dụng trị liệu cụ thể, tá dược giúp định hình nên dạng bào chế, tạo thuận lợi cho bào chế và sử dụng sản phẩm hoặc đóng vai trò trong bảo quản, ổn định, cải thiện và nâng cao sinh khả dụng của thuốc. Tùy theo dạng bào chế, mục đích sử dụng mà tá dược có tên gọi (theo chức năng, công dụng) khác nhau. Một tá dược có thể có nhiều chức năng tuy nhiên trong một qui trình bào chế cụ thể, một tá dược thường chỉ có một công dụng/chức năng chính. Tùy trường hợp tá dược có thể được xem như hoạt chất và ngược lại.
Tá dược rã là một trong 4 nhóm tá dược chính trong viên nén (gồm tá dược độn, tá dược dính, tá dược rã và tá dược trơn bóng). Tá dược rã giúp viên khi tiếp xúc với nước/dịch thể sẽ chuyển từ cấu trúc rắn chắc sang dạng phân tán thành nhiều hạt nhỏ, hoặc bột mịn, từ đó hoạt chất phóng thích ra khỏi dạng bào chế. Độ rã là một trong các tính chất quan trọng, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc, chỉ tiêu này cũng là một trong các chỉ tiêu thường quy được quy định trong dược điển cho viên nén thông thường.

tá dược rã

1.2. Các cơ chế rã của tá dược rã
1.2.1. Lý học
Trương nở: tá dược rã theo cơ chế trương nở có cấu trúc xốp, nhiều mao quản trên bề mặt. Khi tiếp xúc với nước hoặc dịch thể, tá dược rã loại này sẽ hút nước, trương phồng, tăng thể tích (thông thường từ 200-500% thể tích ban đầu) làm viên vỡ vụn thành hạt nhỏ hay bột mịn. Tá dược rã tốt có thể hút trên 40% nước, tá dược rã trung bình hút khoảng 20-40% nước, tá dược rã kém hút <20% nước so với khối lượng của chúng. Một số tá dược rã có cơ chế rã theo kiểu trương nở bao gồm: tinh bột và dẫn chất, cellulose và dẫn chất, bentonite, pectin, alginic acid, dẫn chất PVP.
Hòa tan: tá dược rã theo cơ chế hòa tan khi tiếp xúc với nước và dịch thể hòa tan dần, làm cho viên mòn dần đến khi rã hẳn và giải phóng hoạt chất. Cơ chế rã theo kiểu hòa tan thường chậm nên thường phối hợp với tá dược rã theo cơ chế trương nở. Một số tá dược rã thường dùng có cơ chế rã theo kiểu hòa tan gồm: các đường (mannitol, glucose, sucrose), các muối vô cơ và hữu cơ tan (NaCMC, sodium lauryl sulfat, NaCl, sodium alginate).
Ngoài ra cơ chế rã vừa trương nở vừa hòa tan thường thấy trong các dẫn chất tinh bột, cellulose thủy phân.
1.2.2. Hóa học
Tá dược rã theo cơ chế này thường là những chất có khả năng phản ứng tạo khí (CO2,O2) gây sủi bọt. Khí sinh ra làm tăng thể tích, áp suất, đẩy mạnh quá trình phá vỡ viên, rã, hòa tan. Các tá dược rã thường gặp nhất của nhóm này là muối carbonate của sodium. Những muối này tạo ra CO2 theo hai cách:
- Khi tiếp xúc với dịch vị cơ thể, các tá dược rã này sinh CO2 trong cơ thể giúp viên rã.
- Các tá dược rã này tiếp xúc với môi trường nước và các acid hữu cơ có sẵn trong viên, sinh ra khí CO2 (có thể xảy ra bên trong hoặc ngoài cơ thể, tuy nhiên cơ chế rã này thường dùng cho viên sủi).
Ngoài ra nhóm này còn có một số tá dược rã khác như magie peroxid tạo khí O2 khi tiếp xúc với nước, dịch cơ thể.
Cũng cần lưu ý rằng, việc phối hợp nhiều tá dược rã với cơ chế khác nhau sẽ nâng cao hiệu quả quá trình rã viên (rã nội, ngoại; trương phồng, bào mòn, vỡ bung…). Sự thấm ướt cũng  hỗ trợ nhiều trong quá trình rã.
1.3. Một số tá dược rã thông dụng
1.3.1. Tinh bột và dẫn chất
Tinh bột: Là polysaccharide tự nhiên được tìm thấy trong nhiều loại thực vật, có nhiều dạng khác nhau, như tinh bột ngô, khoai tây, sắn, gạo, lúa mì. Tinh bột có khả năng tăng thể tích 10-50% tùy loại (tinh bột khoai tây thậm chí có thể tăng thể tích đến 200%). Tinh bột càng khô, tính hút nước, trương nở càng mạnh. Tuy nhiên cần lưu ý tính trương nở của tinh bột chỉ giữ khi sấy tinh bột ở 50 đến dưới 1000C.
Pregelatinized starch (starch 1500): là tinh bột tiền gelatin hóa, thu được từ quá trình xử lý hóa hoặc cơ học tinh bột. So với tinh bột, tinh bột tiền gelatin hóa có đặc tính nén và chảy tốt hơn, có thể được sử dụng để dập trực tiếp. Ngoài ra, tinh bột tiền gelatin hóa cũng ít hút ẩm hơn và là tá dược rã theo cả hai cơ chế trương nở và hòa tan.
Sodium starch glycolat: là muối sodium của carboxymethyl ether của tinh bột hoặc carboxymethyl ehter liên kiết chéo của tinh bột. Sodium starch glycolat là tá dược siêu rã với đặc tính hút ẩm và trương nở mạnh, thông thường trong công thức chỉ cần dùng khoảng 4%. Ngoài ra, không giống các tá dược rã khác, sodium starch glycolat không bị ảnh hưởng bởi sự có mặt của các tá dược kỵ nước khác (ví dụ tá dược trơn bóng). Việc tăng lực nén lên viên dường như cũng không làm tăng thời gian rã của viên sử dụng sodium starch glycolat làm tá dược rã.
Nhìn chung các tá dược rã nhóm tinh bột đều có tính hút ẩm ít nhiều do bản chất hóa học, tuy nhiên chúng khá ổn định trong môi trường và nên được bảo quản ở nơi khô ráo thoáng mát. Các tá dược như tinh bột hoặc tinh bột tiền gelatin hóa ngoài vai trò làm tá dược rã còn là tá dược đa năng trong công thức.
1.3.2. Cellulose và dẫn chất
Microcrystalline cellulose (MCC): MCC được sản xuất bằng cách thủy phân có kiểm soát alpha-cellulose, thu được dưới dạng bột từ sợi nguyên liệu thực vật, bằng dung dịch axit loãng. MCC có nhiều loại khác nhau, tá dược rã này chủ yếu rã theo cơ chế trương nở. Viên nén sử dụng MCC có thể có độ cứng cao nhưng vẫn rã tốt.
NaCMC, CaCMC: các tá dược này là muối của carmellose, có đặc tính hút ẩm mạnh ở dạng khô. Thông thường, CaCMC dùng làm tá dược rã trong công thức ở nồng độ 1-15%, NaCMC dùng làm tá dược rã ở nồng độ 1-6%. Tuy nhiên đây là các tá dược đa năng, chúng có thể được sử dụng trong công thức ở những nồng độ khác, đóng các vai trò khác.
Croscarmellose sodium (CCS): là crosslinked polymer của carboxymethylcellulose sodium. Trong công thức viên nén, CCS có thể được sử dụng để làm tá dược rã ở nồng độ lên tới 5% w/w. Tuy nhiên thông thường nó được sử dụng ở nồng độ 2% trong quy trình dập thẳng và nồng độ 3% trong quy tình xát hạt ướt.
Tương tự như nhóm tinh bột và dẫn chất, nhìn chung các tá dược rã nhóm cellulose đều có tính hút ẩm ít nhiều do bản chất hóa học, tuy nhiên chúng khá ổn định trong môi trường và nên được bảo quản ở nơi khô ráo thoáng mát. Các tá dược như MCC, NaCMC ngoài vai trò làm tá dược rã còn là tá dược đa năng trong công thức.
1.3.3. Alginic acid và các muối alginate
Calci alginate: calci alginate thường được sử dụng như một tá dược rã trong viên nén, ở nồng độ cao (10%) nó có thể gây ra một vài vết lốm đốm trên viên thuốc. Tính hút nước của calci alginate tương tự như alginic acid, nó có khả năng hút khoảng 20% nước so với khối lượng.
Sodium alginate: có khả năng hút 40% nước so với khối lượng, nó cũng có khả năng tan trong nước tạo dung dịch nhớt nhớt. Tỷ lệ sử dụng trong viên nén với mục đích làm tá dược rã của sodium alginate thường từ 2.5-10%.
Nhìn chung alginic acid và các muối của nó cũng có nhiều vai trò khác nên cũng có thể được ứng dụng cho các dạng bào chế khác nhau với nồng độ và vai trò khác nhau.
1.4. THÔNG TIN VỀ CÔNG TY CUNG CẤP
Là một trong những công ty hàng đầu trong lĩnh vực cung cấp nguyên liệu cho sản xuất dược phẩm tại Việt Nam, Hoá Dược Việt (VPHARCHEM) cam kết vững chắc về chất lượng sản phẩm và phong cách làm việc chuyên nghiệp.
Chúng tôi tự hào là đối tác đáng tin cậy của nhiều doanh nghiệp dược phẩm uy tín trong và ngoài nước với hơn 10 năm kinh nghiệm và đội ngũ nhân viên có trình độ cao.
Nếu bạn cần thông tin về COA của tá dược rã. Hãy liên hệ với chúng tôi theo thông tin bên dưới, để được phục vụ một cách tốt nhất.

Để biết thêm chi tiết hoặc để đặt hàng, vui lòng liên hệ:
Hoá Dược Việt (VPHARCHEM)
Địa chỉ: 17A Nhiêu Tứ, Phường 7, Quận Phú Nhuận, TP. Hồ Chí Minh
Điện thoại: 0906917175
Email: info@vpharchem.com
           charles.dang@vpharchem.com
Website: hoaduocviet.vn  HOÁ DƯỢC VIỆT (VPHARCHEM)
Chúng tôi cam kết mang đến sự hỗ trợ toàn diện và thông tin chi tiết để đảm bảo sản phẩm của bạn được sản xuất với chất lượng tốt nhất.